ACTILYSE 20 mg

Farmaco generico della classe terapeutica: emostasi e sangue
principi attivi: Alteplase
laboratorio: Boehringer Ingelheim

Polvere e solvente per soluzione iniettabile o infusione endovenosa
Scatola da 1 flaconcino di polvere + flaconcino di solvente (+ cannula) da 20 ml
Tutte le forme

indicazione

1 Terapia trombolitica nella fase acuta dell'infarto del miocardio

· Schema terapeutico chiamato "accelerato" (90 minuti) (vedere paragrafo Posologia e modo di somministrazione ): destinato a pazienti in cui il trattamento può essere iniziato entro 6 ore dall'insorgenza dei sintomi.

· Schema terapeutico chiamato "3 ore" (vedere paragrafo Posologia e modo di somministrazione ): destinato a pazienti in cui il trattamento può essere iniziato tra 6 e 12 ore dopo l'insorgenza dei sintomi, a condizione che l'indicazione sia ovvia .

Alteplase riduce il tasso di mortalità a 30 giorni dopo l'infarto miocardico.

2 Trattamento trombolitico dopo embolia polmonare acuta massiccia con instabilità emodinamica

La diagnosi deve essere confermata il più possibile con metodi obiettivi (angiografia, TC).

Non ci sono prove di un beneficio in termini di morbilità e mortalità in questa indicazione.

3 Trattamento fibrinolitico dell'ictus ischemico in fase acuta

Il trattamento deve essere iniziato il più presto possibile entro 4 ore e mezza dall'insorgenza dei sintomi di ictus e dopo aver escluso l'emorragia intracranica mediante appropriate tecniche di imaging (ad esempio, tomografia computerizzata cerebrale o altro metodo di diagnosi). imaging sensibile per la diagnosi di emorragia). L'effetto del trattamento dipende dal tempo; pertanto, prima viene somministrato il trattamento, maggiore è la probabilità di un esito clinico favorevole.

Dosaggio ACTILYSE 20 mg Polvere e solvente per soluzione iniettabile o per infusione IV Scatola di 1 flaconcino di polvere + flaconcino di solvente (+ cannula) da 20 ml

Il trattamento con alteplase deve essere iniziato il più presto possibile dopo l'insorgenza dei sintomi. Le seguenti raccomandazioni di dosaggio devono essere applicate:

Prima della somministrazione e in condizioni asettiche rigorose, sciogliere le alteplasi (10, 20 o 50 mg) in un volume di acqua per preparazioni iniettabili secondo la seguente tabella, in modo da ottenere una concentrazione finale di 1 mg di alteplase / ml, ovvero 2 mg di alteplase / ml:

Bottiglia di ACTILYSE

10 mg

20 mg

50 mg

Concentrazione finale

Volume di acqua per preparazioni iniettabili da aggiungere alla polvere secca (ml)

(a) 1 mg di alteplase / ml

10

20

50

(b) 2 mg di alteplase / ml

5

10

25

La soluzione ricostituita deve quindi essere somministrata per via endovenosa. Può essere ulteriormente diluito con una soluzione iniettabile di sodio cloruro 9 mg / ml (0, 9%) sterile ad una concentrazione minima di 0, 2 mg / ml. Si sconsiglia di diluire la soluzione ricostituita con acqua per preparazioni iniettabili o con un soluto dolce (destrosio per esempio). ACTILYSE non deve essere miscelato con altri farmaci (inclusa l'eparina) nella stessa bottiglia o catetere di infusione. Per altre istruzioni pratiche per la preparazione e la manipolazione, vedere le sezioni Incompatibilità e istruzioni per l'uso, la manipolazione e lo smaltimento .

L'esperienza è limitata nei bambini e negli adolescenti. ACTILYSE è controindicato nel trattamento dell'ictus acuto nei bambini e negli adolescenti (vedere paragrafo 4.3 ).

4.2.1 Infarto miocardico

(a) Programma "accelerato" (90 minuti) adatto a pazienti che possono essere trattati entro 6 ore dall'insorgenza dei sintomi:

Concentrazione alteplase

1 mg / ml

2 mg / ml

ml

ml

Bolo endovenoso da 15 mg

15

7.5

Infusione da 50 mg per 30 minuti

50

25

Seguito da un'infusione da 35 mg per 60 minuti senza superare la dose massima di 100 mg

35

17.5

Nei pazienti con peso corporeo inferiore a 65 kg, la dose deve essere aggiustata in base al peso secondo il seguente schema di somministrazione:

Concentrazione alteplase

1 mg / ml

2 mg / ml

ml

ml

Bolo endovenoso da 15 mg

15

7.5

ml / kg (pc)

ml / kg (pc)

Infusione di 0, 75 mg / kg di peso corporeo (bw) nell'arco di 30 minuti (massimo 50 mg)

0.75

0.375

Seguito da un'infusione di 0, 5 mg / kg di peso corporeo (peso corporeo) superiore a 60 minuti (massimo 35 mg)

0.5

0.25

b) Programma di dosaggio "3 ore" adattato ai pazienti nei quali il trattamento viene eseguito tra la sesta e la dodicesima ora successiva alla comparsa dei sintomi:

Concentrazione alteplase

1 mg / ml

2 mg / ml

ml

ml

Bolo endovenoso da 10 mg

10

5

Infusione da 50 mg nei primi 60 minuti

50

25

ml / 30 min.

ml / 30 min.

Seguito da successive infusioni di 10 mg in 30 minuti fino ad una dose massima di 100 mg in 3 ore

10

5

Nei pazienti con peso corporeo inferiore a 65 kg, la dose totale non deve superare 1, 5 mg / kg.

La dose totale di alteplase non deve superare i 100 mg.

Trattamenti associati:

La terapia adiuvante antitrombotica è raccomandata in accordo con le attuali raccomandazioni internazionali per la gestione dei pazienti con infarto miocardico con elevazione del tratto ST. Il trattamento con acido acetilsalicilico deve essere iniziato il più presto possibile dopo l'insorgenza dei sintomi e continuato a lungo termine, a meno che non sia controindicato.

4.2.2 Embolia polmonare

Deve essere somministrata una dose totale di 100 mg di alteplase entro 2 ore. L'esperienza acquisita è principalmente correlata al seguente regime di dosaggio:

Concentrazione alteplase

1 mg / ml

2 mg / ml

ml

ml

10 mg di bolo endovenoso da 1 a 2 minuti

10

5

Seguito da una infusione da 90 mg in 2 ore

90

45

Per i pazienti di peso inferiore a 65 kg, la dose totale non deve superare 1, 5 mg / kg.

Trattamento associato :

Dopo il trattamento con ACTILYSE, la terapia con eparina deve essere avviata (o riavviata) se il valore del TCA è inferiore al doppio del limite superiore del normale. L'infusione deve essere regolata per ottenere un TCA da 50 a 70 secondi (da 1, 5 a 2, 5 volte il valore di riferimento).

4.2.3 Ictus ischemico nella fase acuta

L'inizio e il follow-up del trattamento devono essere effettuati sotto la responsabilità di un medico formato ed esperto in patologia neurovascolare (vedere i paragrafi Controindicazioni e Avvertenze e precauzioni d'uso ).

La dose raccomandata è di 0, 9 mg di alteplase / kg di peso corporeo (dose massima di 90 mg) in infusione endovenosa di 60 minuti, con il 10% della dose totale da somministrare inizialmente con bolo endovenoso.

Il trattamento con ACTILYSE deve essere iniziato il più presto possibile entro le 04:30 dall'inizio dei sintomi. Oltre le 4:30 dopo l'insorgenza dei sintomi, la somministrazione di ACTILYSE è associata ad un rapporto rischio / beneficio avverso, pertanto ACTILYSE non deve essere somministrato (vedere paragrafo 5.1 Proprietà farmacodinamiche ).

Trattamento associato:

La sicurezza e l'efficacia di questo protocollo in combinazione con eparina e acido acetilsalicilico per le prime 24 ore dopo l'insorgenza dei sintomi non sono state adeguatamente studiate. La somministrazione di acido acetilsalicilico o di eparina endovenosa deve essere evitata entro le prime 24 ore dalla somministrazione di ACTILYSE. Se la somministrazione di eparina è necessaria per altre indicazioni (ad es. Prevenzione della trombosi venosa profonda), il dosaggio non deve superare 10.000 UI al giorno, per via sottocutanea.

Contro indicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Come tutti gli agenti trombolitici, ACTILYSE è controindicato in tutti i casi associati ad alto rischio di emorragia:

· Disturbo emorragico significativo in atto o negli ultimi sei mesi.

· Diatesi emorragica nota.

· Trattamento concomitante con anticoagulanti orali (ad es. Warfarin).

· Emorragia grave o potenzialmente pericolosa, manifest o recente.

· Storia o sospetto di emorragia intracranica.

· Sospetto di emorragia subaracnoidea o storia di emorragia subaracnoidea legata all'aneurisma.

· Anamnesi di gravi lesioni del sistema nervoso centrale (ad es. Neoplasia, aneurisma, chirurgia intracerebrale o intraspinale).

· Massaggio cardiaco esterno traumatico recente (meno di 10 giorni), erogazione, recente puntura di una nave non accessibile alla compressione (ad es. Puntura succlavia o vene giugulare).

· Ipertensione grave non controllata.

· Endocardite batterica, pericardite.

· Pancreatite acuta.

· Ulcere gastrointestinali documentate negli ultimi 3 mesi, varici esofagee, aneurisma arterioso, malformazioni arteriose o venose.

· Neoplasia che aumenta il rischio di sanguinamento.

Epatopatia grave, inclusa insufficienza epatica, cirrosi, ipertensione portale (varici esofagee) ed epatite attiva.

· Chirurgia o trauma maggiore negli ultimi 3 mesi.

1 Controindicazione aggiuntiva nell'indicazione di infarto miocardico acuto

· Qualsiasi storia nota di ictus emorragico o origine sconosciuta.

· Storia di ictus ischemico o attacco ischemico transitorio (TIA) nei precedenti sei mesi, tranne se l'ictus ischemico acuto si è verificato nei tre precedenti.

2 Controindicazione aggiuntiva nell'indicazione di embolia polmonare acuta

· Qualsiasi storia nota di ictus emorragico o origine sconosciuta.

Storia di ictus ischemico o attacco ischemico transitorio (TIA) nei precedenti sei mesi, a meno che l'ictus ischemico acuto si sia verificato nei tre precedenti.

3 Ulteriori controindicazioni nell'indicazione dell'ictus ischemico acuto

· I sintomi di ictus ischemico si sono verificati più di 4 ore e mezza prima dell'inizio del trattamento o il cui tempo di esordio è sconosciuto e potrebbe potenzialmente essere maggiore di 4 ore e 30 minuti (vedere paragrafo 5.1 Proprietà farmacodinamiche ).

· Minore deficit neurologico o sintomi che migliorano rapidamente prima dell'inizio del trattamento.

· Un incidente cerebrovascolare considerato clinicamente grave (ad esempio NIHSS> 25) e / o imaging.

· Convulsioni convulsive all'inizio dell'ictus.

· Segni di emorragia intracranica (HIC) su CT.

· Sintomi indicativi di emorragia subaracnoidea, anche in assenza di anormalità TC.

Eparina somministrata entro 48 ore con un TCA (tempo di tromboplastina parziale + attivatore) superiore al limite superiore della norma.

· Paziente diabetico con una storia di ictus.

· Storia dell'ictus negli ultimi 3 mesi.

· Piastrine inferiori a 100.000 / mm 3.

· Pressione arteriosa sistolica> 185 mmHg o pressione diastolica> 110 mmHg, o il trattamento iniziale (endovenoso) necessario per ridurre la pressione sanguigna a questi valori soglia.

· BG inferiore a 50 o superiore a 400 mg / dL.

Uso nei bambini e negli adolescenti

ACTILYSE non è indicato per il trattamento dell'ictus in fase acuta in pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Utilizzare nel paziente anziano

ACTILYSE non è indicato per il trattamento dell'ictus acuto in pazienti di età superiore agli 80 anni.

Effetti avversi Actilyse

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono presentati in base alla frequenza e alla classificazione per sistemi e organi. I gruppi di frequenza sono definiti secondo la seguente convenzione: Molto comune (≥1 / 10), Comune (≥1 / 100, <1/10), Non comune (≥1 / 1000, <1/100), Raro (≥ 1/10 000, <1/1000), Molto raro (<1 / 10.000), Non noto (non può essere stimato in base ai dati disponibili).

Ad eccezione dei casi di emorragia intracranica come effetto avverso per il trattamento dell'ictus e dei casi di riperfusione delle aritmie per il trattamento dell'infarto del miocardio, non vi è alcun motivo medico per suggerire che il profilo qualitativo e gli effetti collaterali quantitativi di ACTILYSE possono essere diversi nel trattamento dell'embolia polmonare e dell'ictus o nel trattamento dell'infarto del miocardio.

emorragia

Disturbi emorragici associati ad una riduzione dell'ematocrito e dell'emoglobinemia sono gli effetti indesiderati più comuni associati alla somministrazione di ACTILYSE:

Molto comune

Sanguinamento da vasi danneggiati (come ematoma), emorragia nel sito di iniezione (emorragia nel sito di puntura, ematoma nel sito del catetere, emorragia nel sito del catetere).

frequente

Emorragia intracranica (come emorragia cerebrale, ematoma cerebrale, ictus emorragico, trasformazione emorragica dell'ictus, ematoma intracranico, emorragia subaracnoidea) nel trattamento di un ictus acuto. L'emorragia intracerebrale sintomatica è il principale effetto avverso nel trattamento dell'ictus ischemico acuto (fino al 10% dei pazienti senza aumento della mortalità generale e nessun aumento significativo della mortalità globale combinata + criterio di handicap principale). cioè, presentando un punteggio sulla scala di Rankin modificata (mRS) di 5 o 6).

Emorragia delle vie respiratorie (come emorragia faringea, epistassi, emottisi).

Emorragia gastrointestinale (come sanguinamento gastrico, emorragia da ulcera gastrica, emorragia rettale, ematemesi, melena, sanguinamento orale, gengive sanguinanti).

Lividi.

Emorragia urogenitale (come ematuria, sanguinamento del tratto urinario).

Hai bisogno di una trasfusione di sangue.

non comune

Emorragia intracranica (come emorragia cerebrale, ematoma cerebrale, ictus emorragico, trasformazione emorragica dell'ictus, ematoma intracranico, emorragia subaracnoidea) nel trattamento di infarto miocardico acuto o embolia polmonare acuto

Otorragies.

Emopericardio.

Emorragia retroperitoneale (come l'ematoma retroperitoneale).

raro

Sanguinamento di organi parenchimali (come emorragia epatica, emorragia polmonare).

Molto raro

L'occhio sanguina.

Decessi e disabilità irreversibili sono stati riportati in pazienti che hanno avuto un ictus (incluso sanguinamento intracranico) o altri episodi di sanguinamento grave.

La terapia fibrinolitica deve essere interrotta in caso di emorragia potenzialmente pericolosa, in particolare emorragia cerebrale. In generale, tuttavia, non è necessario somministrare fattori di coagulazione a causa della breve emivita di alteplase e dei suoi effetti deboli su questi fattori sistemici di coagulazione. Nella maggior parte dei casi, il sanguinamento può essere controllato interrompendo la terapia trombolitica e anticoagulante, somministrando una soluzione di riempimento vascolare o mediante pressione manuale sulla nave ferita.

La protamina può essere presa in considerazione se l'eparina viene somministrata entro 4 ore dall'esordio del sanguinamento. In rari pazienti che non rispondono a queste misure conservative, può essere preso in considerazione l'uso appropriato di prodotti trasfusionali. Trasfusione di crioprecipitato, plasma o piastrine freschi congelati può essere presa in considerazione monitorando i parametri clinici e di laboratorio dopo ogni somministrazione. Il livello di fibrinogeno da raggiungere in caso di infusione di crioprecipitato è 1 g / l. Gli antifibrinolitici costituiscono l'ultima alternativa terapeutica.

Disturbi del sistema immunitario

non comune

Reazioni di ipersensibilità / Reazioni anafilattoidi (ad es. Reazioni allergiche come rash, orticaria, broncospasmo, angioedema, ipotensione, shock o qualsiasi altro sintomo associato a una reazione allergica).

Molto raro

Grave anafilassi.

In rari casi, è stata osservata una formazione transitoria di bassi livelli di anticorpi contro ACTILYSE, ma la rilevanza clinica di queste osservazioni non è stata stabilita.

Disturbi del sistema nervoso

Molto raro

Eventi centrali (per esempio crisi epilettiche, convulsioni, afasia, disturbi del linguaggio, delirio, disturbi neuropsichiatrici acuti, agitazione, confusione, depressione, psicosi), spesso associati a eventi cerebrovascolari di origine ischemica o emorragica.

Disturbi cardiaci

Come con altri agenti trombolitici, i seguenti eventi sono stati segnalati come sequele di infarto miocardico o terapia trombolitica:

Molto comune

Ischemia / angina miocardica ricorrente, ipotensione e insufficienza cardiaca / edema polmonare, aritmie da riperfusione (come aritmia, extrasistole, blocco atrioventricolare da 1 ° grado a blocco completo, fibrillazione atriale, flutter atriale, bradicardia, tachicardia, aritmia ventricolare, tachicardia ventricolare, fibrillazione, dissociazione elettromagnetica).

frequente

Arresto cardiaco, shock cardiogeno e infarto ricorrente.

non comune

Rigurgito mitralico, embolia polmonare o altra embolia sistemica, embolia cerebrale, difetti del setto ventricolare.

Queste condizioni cardiache possono essere pericolose per la vita e causare la morte.

Disturbi vascolari

non comune

L'embolia (embolizzazione trombotica) può avere conseguenze negli organi colpiti.

Disturbi gastrointestinali

frequente

Nausea, vomito.

indagini

Molto comune

Diminuzione della pressione sanguigna.

frequente

Aumento della temperatura corporea

Lesioni, avvelenamento e complicanze procedurali

raro

Embolia grassa (embolia da cristalli di colesterolo) può avere conseguenze negli organi colpiti.

Messaggi Popolari